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環(huán)磷酸腺苷葡甲胺的作用

發(fā)布日期: 2013-01-18
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環(huán)磷酸腺苷葡甲胺的作用

  環(huán)腺苷酸作為傳遞生物信號(hào)的信使物質(zhì),向靶蛋白質(zhì)(或酶)發(fā)出信號(hào),糾正信號(hào)(即CAMP和Ca2+)失控所致的代謝功能紊亂,以達(dá)到機(jī)體的內(nèi)穩(wěn)平衡。美國(guó)科學(xué)家蘇策蘭特因發(fā)現(xiàn)環(huán)腺苷酸(CAMP)開(kāi)創(chuàng)了細(xì)胞調(diào)控的分子醫(yī)學(xué),而獲得1971年諾貝爾醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)。這一發(fā)現(xiàn)擴(kuò)展了人類的視野,使人們了解到,由于細(xì)胞外的刺激(如激素、藥物和毒物等,往往作用于細(xì)胞外,又叫*信使),隨之可引起細(xì)胞內(nèi)第二信使(CAMP和Ca2+)的變化。第二信使中的(CAMP)通過(guò)蛋白激酶控制著細(xì)胞內(nèi)的代謝過(guò)程。近幾年,又發(fā)現(xiàn)質(zhì)膜上存在著一種電勢(shì)鈣通道。這種通道依賴于CAMP 起作用。所以CAMP不但自己作為第三信使直接起作用,并且還引起另一種胞內(nèi)信使鈣離子(Ca2+)發(fā)揮作用。例如,胞漿Ca2+升高賦予心肌細(xì)胞的收縮活力,恢復(fù)受損的竇房結(jié)P細(xì)胞和活化心肌功能。CAMP本身通過(guò)對(duì)肌球蛋白輕鏈激酶的磷酸化,使血管平滑肌舒張,擴(kuò)張冠脈、外周血管及改善微循環(huán)。本品還具有抑制血小板的活化、抑制環(huán)核苷酸磷酸二脂酶等作用。其總體效應(yīng)是理想減輕心臟前后負(fù)荷,活化心肌細(xì)胞功能。   

    可是,單純的CAMP卻不是一種理想的藥物,原因是細(xì)胞外的CAMP不易進(jìn)入細(xì)胞。同時(shí),毒性也較大。還有一些CAMP衍生物,雖然有較強(qiáng)的藥理作用,但極不穩(wěn)定,難于作為藥物使用。葡甲胺CAMP的發(fā)現(xiàn),克服了CAMP及其其他衍生物的缺點(diǎn),產(chǎn)生了以前的一些藥物不能替代的臨床治療作用(此處是其與環(huán)磷腺苷的區(qū)別所在)。

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